Depolariserande blockare — suxameton
Suxameton (succinylkolin) är den enda kliniskt använda depolariserande neuromuskulära blockaren. Verkningsmekanism: kvarstående depolarisering av motoriska ändplattan → facikulationer följt av slapp paralys (Typ I-blockad).
PK: Onset ~30–45 sek, duration ~5–10 min (hydrolyseras av plasma-pseudokolinesteras). Dos: RSI 1–1,5 mg/kg iv.
Indikationer: RSI (rapidsequence induktion), laryngospasm. Kontraindikationer: hyperkalemi, muskelsjukdomar (DMD), brännskador (>24h), denervering, malign hypertermi.
Icke-depolariserande blockare
Kompetitiva antagonister till acetylkolin vid nikotinerga receptorer. Ingen aktivering av receptorn. Klassificeras i:
| Grupp | Läkemedel | Onset/Duration | Eliminering |
|---|---|---|---|
| Aminosteroider | Rokuronium, vekuronium, pankuronium | Varierar | Hepatisk/renal |
| Bensylisokinilin | Atrakurium, cisatrakurium, mivakurium | 2–5 min / 20–45 min | Hofmann/plasma-esteras |
Rokuronium: snabbaste onset bland ND-blockare (~60 sek vid 0,6 mg/kg; 45 sek vid 1,2 mg/kg). Kan reverseras med sugammadex.
Neuromuskulär monitorering (TOF)
Train-Of-Four (TOF): fyra supramaxima stimuli (2 Hz, 0,2 ms) av en perifer motorisk nerv (ulnar nerv → adductor pollicis). TOF-ratio = T4/T1.
- TOF-ratio 0 (inga svar): djup blockad
- TOF-ratio 1–3 svar: måttlig blockad
- TOF-ratio ≥0,9: kliniskt tillräcklig reversering för extubation
Post-tetanic count (PTC): vid djup blockad (TOF=0) — 50 Hz tetanisk stimulering × 5 sek, sedan enkla stimuli; antal svar ≈ minuter till TOF-återkomst.
Reversering
Neostigmin: acetylkolinesteras-hämmare → ↑[ACh] → tävlar ut ND-blockaren. Kräver ≥2 TOF-svar för effekt. Ges med antisialogog (glykoyrrolat). Max reversal ~TOF 0,7–0,9.
Sugammadex: modifierat gamma-cyklodextrin → omsluter rokuronium/vekuronium → bildar inaktivt vattenlösligt komplex → renalt utsöndrat. Reversal vid alla blockaddjup inklusive djup blockad (TOF=0). Dos: 2 mg/kg (måttlig), 4 mg/kg (djup), 16 mg/kg (RSI-antidot).